Содержание:
Ацетилдигидрокедин — это полусинтетический анальгетик из класса опиоидов. По принципу действия имеет сходство с кодеином и морфином. Во многих странах является запрещенным и отпускается строго по рецепту. Впервые вещество было синтезировано в Германии (1914 год), где его использовали как противокашлевое средство, а также в качестве обезболивающего. На сегодняшний день препарат доступен исключительно для научных исследований, в медицине не используется.
Механизм действия
Наркотическое вещество ацетилдигидрокодеин взаимодействует с ЦНС. Оказывает возбуждающее действие на µ-опиоидные рецепторы и активирует антиноцицептивную систему, а также:
- тормозит условные рефлексы;
- способствует сонливости;
- угнетает дыхательную систему, кашлевой центр;
- вызывает сужение зрачков;
- повышает бронхиальный тонус;
- ослабляет перистальтику кишечника;
- снижает активность желез ЖКТ и др.
По анальгетическому действию превосходит кодеин, но уступает морфину. В сравнении с кодеином имеет более высокую липофильность и биодоступность. Метаболизируется в печени путем деметилирования и деацетилирования, вследствие чего образуется дигидроморфин, который обладает ярко выраженной анальгетической активностью.
Показаниями к применению являются:
- сухой и/или болезненный кашель;
- переломы;
- травмы;
- ревматические заболевания;
- злокачественные новообразования;
- ожоги различной степени;
- послеоперационный период.
При попадании внутрь примерно 20% абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается спустя 1,5–2 часа. Наркотический обезболивающий эффект в полной мере развивается через 2–4 часа и не прекращается на протяжении 12 часов. Из организма ПАВ выводится почками.
Побочные эффекты
Как и любой другой опиоид, ацетилдигидрокодеин может вызывать множество побочных реакций. Некоторые из них встречаются крайне редко, однако все зависит от индивидуальных особенностей организма:
- Пищеварительная система. Запор, сухость во рту, спазмы органов ЖКТ, метеоризм, тошнота, рвота, гепатотоксичность.
- Нервная система (ЦНС, ПНС). Повышенная сонливость, цефалгия, диплопия, нарушения сна, кошмары, судороги, головокружение, нервозность, беспричинное беспокойство, усталость.
- Сердце и сосуды. Аритмия, повышенное АД (при больших дозах — снижение артериального давления).
- Респираторный тракт. Спадение легочной ткани (уменьшение объема легкого), угнетенное дыхание.
- Мочевыводящая система. Болезненное и затрудненное мочеиспускание, частые позывы, снижение диуреза, атония мочевого пузыря.
- u. Зуд, отечность лица/гортани, бронхиальный спазм, крапивница, сыпь.
Вследствие длительного применения препарата развивается наркотическая зависимость, что чревато возникновением абстинентного синдрома.
Передозировка
Самостоятельное превышение дозы ни к чему хорошему не приведет. Подобные назначения может осуществлять только квалифицированный специалист. Передозировка ацетилдигидрокодеином вызывает сильную интоксикацию и серьезные последствия, среди которых:
- брадикардия;
- перепады АД;
- гипотермия;
- судороги;
- потливость;
- головокружение (вплоть до потери сознания);
- сужение зрачков (при гипоксии — расширение);
- затрудненное дыхание;
- ригидность мышц.
При выраженной передозировке у больного могут наблюдаться галлюцинации, остановка дыхания и кома, в некоторых случаях возможен летальный исход. При приеме повышенной дозы ацетилдигидрокодеина необходимо незамедлительно вызывать скорую медицинскую помощь. Самостоятельные попытки исправить ситуацию могут только повысить опасность для здоровья.
Противопоказания
Первым среди противопоказаний к приему препарата является наличие аллергии на опиаты, а также непереносимости кодеина, дигидротебакона, дигидрокодеина и т. п. Ацетилдигидрокодеин также нельзя использовать при наличии:
- тяжелых воспалительных заболеваний кишечника;
- кишечной непроходимости;
- желчекаменной болезни;
- гиперплазии предстательной железы;
- бронхиальной астмы;
- аритмии;
- судорожного синдрома;
- диспепсии;
- угнетения дыхательной и нервной системы;
- лекарственной/алкогольной/наркотической зависимости;
- суицидальных наклонностей;
- печеночной или почечной недостаточности.
Лекарство нежелательно употреблять беременным и кормящим женщинам, людям пожилого возраста и детям младше 12 лет.
Ацетилдигидрокодеин несовместим с этанолом, миорелаксантами, барбитуратами, транквилизаторами, продиводиарейными средствами, поскольку усиливает их эффект, что может привести к необратимым последствиям.
Булкин Алексей Владимирович
Генеральный директор Клиники «ВЕРИМЕД», Врач психиатр-нарколог
Риск зависимости
Как и другие опиатные и опиоидные фармсредства, данный анальгетик способен вызывать привыкание и сильную зависимость (как психологическую, так и физическую). Это возможно при несоблюдении терапевтической дозы или при использовании лекарства в рекреационных целях.
Ацетилдигидрокодеин отличается ярко выраженными психотропными наркотическими эффектами. Оказывает сильное седативное воздействие, устраняет чувство тревожности. В случае употребления на протяжении длительного периода времени или в повышенных количествах развивается абстиненция.
Симптомами абстинентного синдрома являются:
- тошнота, рвота;
- насморк, приступы чихания;
- слезоточивость;
- повышение температуры;
- тахикардия;
- диарея;
- усиленное потоотделение, озноб;
- мышечные боли;
- депрессивные состояния;
- беспокойство, тревожность;
- раздражительность, агрессия;
- нарушения сна;
- общая слабость и т. д.
Симптоматика у каждого больного несколько отличается из-за индивидуальных особенностей организма. В среднем синдром отмены длится 7–10 дней.
Любые наркотические вещества являются опасными для человеческого организма, даже несмотря на то, что их продают в аптеке по предписанию врачей и отпускают по рецепту. Если не придерживаться советов специалиста и намеренно превышать дозировку, есть риск тяжелой интоксикации. По этой причине нельзя заниматься самолечением, в случае отравления и обнаружения побочных эффектов следует сразу обращаться за медицинской помощью.
Литература:
- Von Braun J. (1914). «Untersuchungen über Morphium-Alkaloide». Chemische Berichte. 47 (2): 2312–2330.
- «Слабые» опиоидные анальгетики. Кодеин, дигидрокодеин и трамадол: не менее опасны, чем морфин», Prescrire International , vol. 25, п о 168,февраль 2016, стр. 45–50.
- Машфорт М.Л., Купер М.Г., Кохен М.Л. и др. Боль и аналгезия. Руководство для практикующих врачей. Перевод с англ. А.Н.Редькин. Ред. рус. изд. Бунятян А.А., Насонов Е.Л., Никода В.В. М, Литтерра, 2004, 488 с.