Содержание:
- Общая информация
- «Бупренорфин»: механизм действия
- Заместительная терапия
- «Бупренорфин»: эффекты при употреблении
- Противопоказания
- Зависимость и ее последствия
Для лечения интенсивных болевых синдромов в хирургической, травматологической и онкологической практике используются различные наркотические анальгетики, в том числе и «Бупренорфин». В некоторых зарубежных странах данный препарат с 1996 года стали применять и в наркологии для проведения заместительной терапии опиоидных форм зависимости.
Общая информация
Рассматриваемое нами лекарственное средство более известно под следующими коммерческими названиями — «Бупренал», «Бупрелин», «Юнифин» и др. Оно представляет собой полусинтетический опиоид, который получают из тебаина — одного из алкалоидов снотворного мака. Среди наркотических анальгетиков обладает самыми сильными обезболивающими свойствами.
По своему химическому строению медикамент очень схож с морфином. Имеет вид белого кристаллического порошка, который хорошо растворяется в алкоголе, но плохо в воде.
Булкин Алексей Владимирович
Генеральный директор Клиники «ВЕРИМЕД», Врач психиатр-нарколог
«Бупренорфин»: механизм действия
В организме человека имеется три вида опиоидных рецепторов. Наркотик взаимодействует с двумя из них — активизирует деятельность µ- и подавляет активность κ-рецепторов. Благодаря этому он оказывает выраженное обезболивающее действие, которое в 25–35 раз сильнее, чем у морфия.
При этом психоактивный эффект, то есть способность вызывать измененное состояние сознания и наркотическое опьянение, у него значительно слабее. Он меньше влияет на дыхательный центр, в связи с чем при его применении реже наблюдаются негативные последствия.
Продолжительность действия — 5–6 часов. Метаболизм происходит в клетках печени, а продукты обмена выводятся в основном с желчью и лишь небольшая часть с мочой.
Заместительная терапия
Всемирная организация здравоохранения в 2005 году внесла «Бупренорфин» в список жизненно важных средств для пациентов с зависимостью от героина. В США, Канаде и странах Западной Европы его назначают аддиктам с большим наркотическим стажем, которые в силу наступивших в их организме необратимых изменений не в состоянии полностью отказаться от употребления опиоидов.
В Российской Федерации заместительная терапия в наркологической практике не применяется. Отечественные специалисты высказывают мнение, что подмена одного наркотического анальгетика на другой, пусть даже менее токсичный, лишена смысла. Ведь по большому счету она не решает проблему, то есть не избавляет зависимого от болезненного пристрастия, не позволяет добиться стойкой ремиссии и вернуть человека к полноценной жизни.
«Бупренорфин: эффекты при употреблении
После принятия препарата в терапевтических дозах у больного наблюдаются следующие признаки:
- сонливость, некоторое безразличие к окружающему;
- уменьшение выраженности болевых ощущений;
- замедление кишечной перистальтики;
- подавление кашлевого рефлекса.
У некоторых пациентов может выявляться задержка мочеиспускания и боли в области правого верхнего квадранта живота. Они обусловлены способностями наркотика повышать тонус сфинктеров мочевого и желчного пузырей.
Противопоказания
Данный полусинтетический опиоид не применяют во время беременности и лактации, а также у детей в возрасте младше 12 лет. С большой долей осторожности и только при наличии четких показаний допускается его использование в терапии пациентов, страдающих:
- почечной или печеночной недостаточностью;
- тяжелой патологией органов дыхания;
- микседемой;
- надпочечниковой недостаточностью;
- доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Ввиду того, что наркотик обладает способностью резко повышать внутричерепное давление, от его использования у лиц с черепно-мозговыми травмами, особенно на догоспитальном этапе, следует воздержаться.
Зависимость и ее последствия
При непродолжительном приеме «Бупренорфина» по назначению и под контролем врача вероятность возникновения болезненного пристрастия минимальна. Чаще она наблюдается у онкологических больных, которые в силу особенностей своей патологии вынуждены принимать его достаточно часто и долго.
Сначала у человека появляется желание повторить прием дозы, чтобы не только облегчить боль, но и испытать симптомы опьянения. Затем невозможность выпить очередную таблетку приводит к развитию абстинентного синдрома, который сопровождается появлением следующих признаков:
- беспокойство, тревога, раздражительность;
- бессонница;
- мучительные боли во всем теле;
- ознобы;
- расширение зрачков;
- судороги мышц верхних и нижних конечностей.
Вытерпеть страдания без медицинской помощи практически невозможно, поэтому зависимый срывается и принимает очередную дозу наркотика.
Говоря о том, какое оказывает «Бупренорфин» действие на организм, важно рассказать и о возможности острой интоксикации им. Она провоцируется тем, что к препарату достаточно быстро развивается толерантность. Ранее используемые дозы перестают оказывать наркотический эффект, и зависимый начинает их увеличивать.
Естественно, однажды это приводит к передозировке. Она проявляется:
- нарушениями сознания;
- резко суженными «в точку» зрачками;
- низким артериальным давлением;
- замедленным пульсом;
- редкими дыхательными движениями;
- выраженной бледностью кожных покровов;
- холодным липким потом.
Данное состояние требует срочной госпитализации пострадавшего в клинику наркологии или токсикологии, в которых имеются палаты интенсивной терапии и возможности для поддержания у пациента жизненно важных функций.
Передозировка наиболее часто наблюдается у лиц, которые принимают наркотик одновременно с иными психоактивными средствами, например, спиртными напитками, транквилизаторами, антидепрессантами. Подобные смеси из-за их высокой токсичности можно смело назвать «коктейлями смерти».
При первых признаках аддикции к «Бупренорфину» рекомендуется обратиться к профильному специалисту. Без соответствующего лечения и реабилитации болезнь будет неуклонно прогрессировать, разрушит здоровье, внесет немало страданий в жизнь, как самого зависимого, так и всех членов его семьи. При этом важно понимать, что чем раньше начнется терапия, тем эффективнее она будет, тем лучше окажется достигнутый результат.
Литература:
- Магомедова Р. Г., Магомедова З. Ш., Магомедова П. М. — Принципы заместительной терапии в применении фармакологических средств // Фармакология, №6, 2022 год.
- Лелевич В. В., Курбат М. Н., Лелевич С. В. — Нейромедиаторные механизмы опиатной наркомании (обзор) // Журнал ГрГМУ «Лекции и обзоры», №3, 2006 год.
- Беляев Ю. В. — Фармакологические аспекты обезболивания // Ленинград, Медицина, 1983 год.