Содержание:
- Теофиллин — общая характеристика препарата
- Фармакокинетика теофиллина
- Теофиллин —побочные эффекты
- Снижение риска развития побочных эффектов теофиллина
Длительное и бесконтрольное применение Теофиллина чревато привыканием и развитием ряда побочных эффектов. Чего следует опасаться, как предотвратить нежелательное действие и что делать, если появилась зависимость — об этом поговорим ниже.
Общая характеристика препарата
Лекарство имеет выраженное бронхолитическое действие, что обусловлено его влиянием на β-рецепторы гладкой мускулатуры, расположенной в бронхах. В основе процесса лежит избирательное угнетение нескольких типов фосфодиэстеразы, что приводит к увеличению внутри клеток концентрации ц-АМФ, торможению реакции соединения актинома с миозином и, в конечном итоге — к уменьшению активности сократительной функции гладкой мускулатуры. Ко всему, отмечается менее выраженное стимулирующее действие скелетных мышц, миокарда и ЦНС, умеренное повышение выделения мочи. Соответственно, препарат находит применение преимущественно для купирования бронхообструктивного синдрома в терапии бронхиальной астмы, эмфиземы легких, ХОБЛ, легочной гипертензии, ночного апноэ. Проявление бронхорасширяющего эффекта наблюдается при достижении в плазме крови концентрации действующего вещества в пределах 5-15 мкг/мл.
Фармакокинетика
Теофиллин при приеме внутрь полностью/быстро абсорбируется из системы ЖКТ. На скорость всасывания может существенно влиять наличие в желудке пищи. Максимальная концентрация в крови наступает через 1-2 часов при обычной форме и 6 часов при приеме пролонгированной разновидности. Биодоступность на уровне 90%. В плазме на 40–60% связывается белками, преимущественно с альбуминами. Способен преодолевать гистогематические барьеры.
Биотрансформации происходит преимущественно в печени и осуществляется изоферментами цитохрома P450 с образованием метаболитов не обладающих биологической активностью. Экстрадируется почками, частично в неизмененном виде, частично в виде метаболитов. В незначительном количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у некурящих лиц варьирует в пределах 6-12 часов и укорачивается до 4-5 часов у курящих пациентов. У лиц с циррозом печени, страдающих хроническим алкоголизмом, дыхательной/почечной недостаточностью, на фоне вирусных инфекций и у лиц пожилого возраста период полувыведения, наоборот, удлиняется.
Теофиллин — побочные эффекты
При соблюдении рекомендаций врача прием Теофиллина вызывает побочные эффекты относительно редко. Проявление симптоматики отравления наиболее часто связано с передозировкой или неправильным совмещением с другими средствами. Установлено, что оптимальной концентрацией в сыворотке считается доза в 10-20 мкг/мл. Меньшие концентрации лекарства неэффективны, а большие могут стать опасны. Также к нежелательным последствиям приводит повышенная чувствительность к ингредиентам, входящим в состав
Обратите внимание: При лечении алкоголизма недопустимо сочетать прием Теофиллина с Ацикловиром и Дисульфрамом. Если вы принимаете этот препарат, обязательно предупредите об этом нарколога.
Побочные эффекты теофиллина могут включать следующие явления:
- головная боль,
- периодически настающее возбуждение,
- головокружение,
- раздражительность,
- повышение тревожности,
- расстройства сна,
- незначительный тремор,
- тахикардия,
- боль в сердце,
- снижение артериального давления,
- аритмии,
- усиление диуреза,
- снижение аппетита,
- повышенное потоотделение,
- боли в эпигастрии,
- изжога,
- тошнота,
- рвота,
- гематурия,
- лихорадка,
- кожная сыпь/зуд.
Кроме того, побочные эффекты теофиллина могут включать следующие явления:
- повышение на фоне ИБС частоты приступов стенокардии,
- обострение течения язвенной болезни,
- гастроэзофагеальный рефлюкс.
Следует учитывать, что такие реакции являются дозозависимыми, то есть при снижении дозы они уменьшаются, после полной отмены — полностью исчезают. Ко всему, наличие в рационе питания большого количества углеводов на фоне недостаточного содержания белка снижает распад основного вещества, а низкоуглеводный рацион питания с высоким содержанием животного белка, а также ежедневное употребление мяса, приготовленного на углях, увеличивают выведение из организма. Исключите продукты/напитки, содержащие кофеин, поскольку они резко увеличивает стимуляцию ЦНС.
Булкин Алексей Владимирович
Генеральный директор Клиники «ВЕРИМЕД», Врач психиатр-нарколог
Снижение риска развития побочных эффектов теофиллина
Риск развития побочек можно снизить, соблюдая ряд рекомендаций:
- Не назначать препарат лицам, имеющим абсолютные/относительные противопоказания к его приему.
- Начинать лечение с малых доз и постепенно, с интервалом в 2 дня их увеличивать до достижения максимального терапевтического действия и уменьшать при появлении неприятной симптоматики.
- С осторожностью применять у пациентов после 60 лет, на фоне сердечной недостаточности, выраженного атеросклероза сосудов/коронарной недостаточности, высокой судорожной готовности, гипотиреозе, печеночной/почечной недостаточности, тиреотоксикозе, гипертермии, экстрасистолии желудочков, гипертрофии предстательной железы, в период беременности/лактации, язвенной болезни желудка (при обострении).
- Не назначать совместно с другими производными ксантина.
- При пропуске очередной дозы примите её как только появится возможность,
- по возможности скорее, но удваивайте количество, если времени до следующего приема практически не осталось.
Обязательно учитывайте вероятность появления побочных эффектов при одновременном приеме теофиллина с другими препаратами.
Литература:
- Редкие формы отравления препаратами теофиллина/ Зобнин Ю. В., Провадо И. П., Любимов Б. М., Малых А. Ф., Третьяков А. Б., и др. /2006 / Сибирский медицинский журнал (Иркутск).
- Пульмонология : [Зырянов С. К., Борисова Е. О., Галиева Ж. А.] ; под ред. Белоусова Ю. Б. — Москва : / Ремедиум, 2006. — 430 с.
- Частные вопросы клинической фармакологии : руководство для слушателей системы послевузовского профессионального образования врачей : [учебное пособие для слушателей системы последипломного образования] / Санкт-Петербургский гос. мед. ун-т им. И. П. Павлова, Федеральное гос. учреждение Науч. центр экспертизы средств мед. применения ; [Игнатов, Юрий Дмитриевич и др.] ; под ред. Ю. Д. Игнатова, В. Б. Герасимова, О. И. Карпова. — Москва : Медицина, 2007. – 309 с.
- Акимов Дмитрий Вячеславович. / Фармакодинамика теофиллина при вентиляционной недостаточности в условиях нарушения Β-адренорецепции : автореферат дис. … кандидата медицинских наук : 14.00.25. — Санкт-Петербург, 1999. — 31 с.
Популярные услуги
-
УСЛУГИ КЛИНИКИ:
АКЦИИ И СКИДКИ:
ВИДЕО О НАШЕЙ КЛИНИКЕ
ВИДЕО-ОТЗЫВЫ:
АУДИО-ОТЗЫВЫ:
ЛИЦЕНЗИЯ
ФОТО КЛИНИКИ
Фото нашего Реабилитационного центра
