Побочные эффекты Теофиллина

Содержание:

Теофиллин — общая характеристика препарата
Фармакокинетика теофиллина
Теофиллин —побочные эффекты
Снижение риска развития побочных эффектов теофиллина

Побочные эффекты Теофиллина - Веримед Длительное и бесконтрольное применение Теофиллина чревато привыканием и развитием ряда побочных эффектов. Чего следует опасаться, как предотвратить нежелательное действие и что делать, если появилась зависимость — об этом поговорим ниже.

Общая характеристика препарата

Лекарство имеет выраженное бронхолитическое действие, что обусловлено его влиянием на β-рецепторы гладкой мускулатуры, расположенной в бронхах. В основе процесса лежит избирательное угнетение нескольких типов фосфодиэстеразы, что приводит к увеличению внутри клеток концентрации ц-АМФ, торможению реакции соединения актинома с миозином и, в конечном итоге — к уменьшению активности сократительной функции гладкой мускулатуры. Ко всему, отмечается менее выраженное стимулирующее действие скелетных мышц, миокарда и ЦНС, умеренное повышение выделения мочи. Соответственно, препарат находит применение преимущественно для купирования бронхообструктивного синдрома в терапии бронхиальной астмы, эмфиземы легких, ХОБЛ, легочной гипертензии, ночного апноэ. Проявление бронхорасширяющего эффекта наблюдается при достижении в плазме крови концентрации действующего вещества в пределах 5-15 мкг/мл.

Фармакокинетика

Теофиллин при приеме внутрь полностью/быстро абсорбируется из системы ЖКТ. На скорость всасывания может существенно влиять наличие в желудке пищи. Максимальная концентрация в крови наступает через 1-2 часов при обычной форме и 6 часов при приеме пролонгированной разновидности. Биодоступность на уровне 90%. В плазме на 40–60% связывается белками, преимущественно с альбуминами. Способен преодолевать гистогематические барьеры.

Фармакокинетика - Веримед

Биотрансформации происходит преимущественно в печени и осуществляется изоферментами цитохрома P450 с образованием метаболитов не обладающих биологической активностью. Экстрадируется почками, частично в неизмененном виде, частично в виде метаболитов. В незначительном количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у некурящих лиц варьирует в пределах 6-12 часов и укорачивается до 4-5 часов у курящих пациентов. У лиц с циррозом печени, страдающих хроническим алкоголизмом, дыхательной/почечной недостаточностью, на фоне вирусных инфекций и у лиц пожилого возраста период полувыведения, наоборот, удлиняется.

Теофиллин — побочные эффекты

При соблюдении рекомендаций врача прием Теофиллина вызывает побочные эффекты относительно редко. Проявление симптоматики отравления наиболее часто связано с передозировкой или неправильным совмещением с другими средствами. Установлено, что оптимальной концентрацией в сыворотке считается доза в 10-20 мкг/мл. Меньшие концентрации лекарства неэффективны, а большие могут стать опасны. Также к нежелательным последствиям приводит повышенная чувствительность к ингредиентам, входящим в состав Побочные эффекты - Веримед

Обратите внимание: При лечении алкоголизма недопустимо сочетать прием Теофиллина с Ацикловиром и Дисульфрамом. Если вы принимаете этот препарат, обязательно предупредите об этом нарколога.

Побочные эффекты теофиллина могут включать следующие явления:

головная боль,
периодически настающее возбуждение,
головокружение,
раздражительность,
повышение тревожности,
расстройства сна,
незначительный тремор,
тахикардия,
боль в сердце,
снижение артериального давления,
аритмии,
усиление диуреза,
снижение аппетита,

Лихорадка - Веримед

повышенное потоотделение,
боли в эпигастрии,
изжога,
тошнота,
рвота,
гематурия,
лихорадка,
кожная сыпь/зуд.

Кроме того, побочные эффекты теофиллина могут включать следующие явления:

повышение на фоне ИБС частоты приступов стенокардии,
обострение течения язвенной болезни,
гастроэзофагеальный рефлюкс.

Следует учитывать, что такие реакции являются дозозависимыми, то есть при снижении дозы они уменьшаются, после полной отмены — полностью исчезают. Ко всему, наличие в рационе питания большого количества углеводов на фоне недостаточного содержания белка снижает распад основного вещества, а низкоуглеводный рацион питания с высоким содержанием животного белка, а также ежедневное употребление мяса, приготовленного на углях, увеличивают выведение из организма. Исключите продукты/напитки, содержащие кофеин, поскольку они резко увеличивает стимуляцию ЦНС.

Снижение риска развития побочных эффектов теофиллина

Риск развития побочек можно снизить, соблюдая ряд рекомендаций:

Не назначать препарат лицам, имеющим абсолютные/относительные противопоказания к его приему.
Начинать лечение с малых доз и постепенно, с интервалом в 2 дня их увеличивать до достижения максимального терапевтического действия и уменьшать при появлении неприятной симптоматики.
С осторожностью применять у пациентов после 60 лет, на фоне сердечной недостаточности, выраженного атеросклероза сосудов/коронарной недостаточности, высокой судорожной готовности, гипотиреозе, печеночной/почечной недостаточности, тиреотоксикозе, гипертермии, экстрасистолии желудочков, гипертрофии предстательной железы, в период беременности/лактации, язвенной болезни желудка (при обострении).
Не назначать совместно с другими производными ксантина.
При пропуске очередной дозы примите её как только появится возможность,
по возможности скорее, но удваивайте количество, если времени до следующего приема практически не осталось.

Обязательно учитывайте вероятность появления побочных эффектов при одновременном приеме теофиллина с другими препаратами.

Литература:

Редкие формы отравления препаратами теофиллина/ Зобнин Ю. В., Провадо И. П., Любимов Б. М., Малых А. Ф., Третьяков А. Б., и др. /2006 / Сибирский медицинский журнал (Иркутск).
Пульмонология : [Зырянов С. К., Борисова Е. О., Галиева Ж. А.] ; под ред. Белоусова Ю. Б. — Москва : / Ремедиум, 2006. — 430 с.
Частные вопросы клинической фармакологии : руководство для слушателей системы послевузовского профессионального образования врачей : [учебное пособие для слушателей системы последипломного образования] / Санкт-Петербургский гос. мед. ун-т им. И. П. Павлова, Федеральное гос. учреждение Науч. центр экспертизы средств мед. применения ; [Игнатов, Юрий Дмитриевич и др.] ; под ред. Ю. Д. Игнатова, В. Б. Герасимова, О. И. Карпова. — Москва : Медицина, 2007. – 309 с.
Акимов Дмитрий Вячеславович. / Фармакодинамика теофиллина при вентиляционной недостаточности в условиях нарушения Β-адренорецепции : автореферат дис. … кандидата медицинских наук : 14.00.25. — Санкт-Петербург, 1999. — 31 с.